Что такое КБН?
Каннабинол (КБН) является неферментативным продуктом окисления тетрагидроканнабинола (ТГК) и содержится в больших количествах в высушенном и вяленом материале каннабиса. 1. Кислотная форма КБН также встречается в больших количествах в растении каннабиса, но при нагревании она декарбоксилируется в КБН.1 КБН впервые письменно обозначен Вудом и его Кембриджскими коллегами в 1896 году, но правильную его структуру определил только в 1940 году Адамс и др. Хотя в 2005 году было включено только семь каннабинолоподобных производных, список молекул типа КБН обновлён, подсчитывая 11 различных фитоканнабиноидов, все из которых представляют ароматизированное кольцо КБН. Концентрация КБН в конопляных продуктах зависит от возраста и условий их хранения. В свежей конопле его имеется только незначительное количество, ибо он является продуктом окисления ТГК. КБН является слабым частичным агонистом CB1 и CB2, с примерно 10% активности ТГК. Он потенциально применяем терапевтически при заболеваниях с повышением каннабиноидных рецепторов. В отличие от других каннабиноидов, КБН не происходит из каннабигерола (КБГ), что указывает на возможный путь биосинтеза его образования. Сначала КБН считался неактивным компонентом каннабиса, но позже было обнаружено, что он обладает многими терапевтическими свойствами, главным образом своим активным воздействием на каннабиноидные рецепторы (CB) .Он имеет более низкое сродство к CB1 (Ki 211,2 нМ ) и CB2 (Ki 126,4 нМ) 12, и проведенные тесты с добровольцами признали его неактивным, как изоллат, но производящим сильное седативное действие в сочетании с ТГК.
Рецепторная активность каннабинола
Как упоминалось выше, каннабинол (КБН), как и тетрагидроканнабинол (ТГК), действует как на CB1, так и на CB2 рецепторы, но более на CB2, чем CB1.12,14,15 Хотя он проявляет агонистическую активность по отношению к рецепторам CB1, имеются более противоречивые сообщения о его действиях, направленных на рецепторы CB2.
Каннабинол показал как прямые, так и обратные агонистические свойства в зависимости от концентрации, используемой в тестах. 12,17 Это может быть связано не только с разной концентрацией каннабинола, использованного для исследований, но также могут зависеть от конформационного состояния рецепторов в тканях. Действие каннабинола не ограничивается эндоканнабиноидной системой. Он является мощным агонистом каналов катионов TRPA1, эффективно блокирует катионные каналы TRPM8 и также десенсибилизирует катионные каналы TRPA1 для активации агонистом аллилизотиоцианата.18
Биологическая активность каннабинола
Как и другие фитоканнабиноиды, каннабинол (КБН) показал соответствующие терапевтические свойства в отношении многих фармацевтических целей. Как и каннабигерол, КБН ингибирует пролиферацию кератиноцитов независимо от каннабиноидных рецепторных эффектов.19 КБН свойственно и противосудорожные, 20 противовоспалительные эффекты, он также высокоэффективен против метициллин-резистентного стафилококка Aureus (MRSA) .21,22 Кроме того, КБН является TRPV2 (высокопороговым термосенсором), представляющим возможность лечения ожогов.23 Высокая концентрация КБН стимулирует вербовку покоящихся мезенхимальных стволовых клеток в костном мозге, что говорит о содействии формированию костей и ингибирует белок устойчивости к раку груди.24,25
Синергии с естественными терпеноидами
Показано, что активность каннабинола потенцируется одновременным введением естественных терпеноидов. Например, его антибактериальная активность, похоже, взаимодействует с пиненом, терпеноидом, состоящем в сосновой смоле, в то время как его седативные свойства усиливаются терпеноидами Неролидолом и Мирценом. Неролидол - общий терпеноид, который встречается не только в конопле, но и во многих других растений, таких как мелисса, имбирь, чайное дерево, цветы лаванды или жасмина. Мирцен, с другой стороны, является естественным компонентом конопли, бухты, кардамона, петрушки, хмеля и некоторых видов тимьяна. Более того, противоопухолевая активность КБН, по-видимому, усиливается путем совместного введения лимонена, терпеноида, обнаруженного в лимонах.33
